Верошпирон при раке желудка
Действующее вещество
Спиронолактон* (Spironolactone)
Аналоги по АТХ
C03DA01 Спиронолактон
Фармакологическая группа
- Диуретическое калийсберегающее средство [Диуретики]
Аналоги по АТХ
C03DA01 Спиронолактон
3D-изображения
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| спиронолактон | 25 мг |
| вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 1,2 мг; магния стеарат — 2 мг; тальк — 5,8 мг; крахмал кукурузный — 70 мг; лактозы моногидрат — 146 мг |
| Капсулы | 1 капс. |
| активное вещество: | |
| спиронолактон | 50 мг |
| 100 мг | |
| вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат — 2,5/5 мг; магния стеарат — 2,5/5 мг; крахмал кукурузный — 42,5/85 мг; лактозы моногидрат — 127,5/255 мг | |
| крышечка капсулы: краситель хинолиновый желтый (Е104) — 0,48/0%; краситель «Солнечный закат» желтый (Е110) — 0/0,04%; титана диоксид (Е171) — 2/2%; желатин — до 100% | |
| корпус капсулы: краситель «Солнечный закат» желтый (Е110) — 0/0,04%; титана диоксид (Е171) — 2/2%; краситель хинолиновый желтый (Е104) — 0/0,5%; желатин — до 100% |
Описание лекарственной формы
Таблетки: белые или почти белые, плоские, круглые, с фаской, характерным запахом и маркировкой «VEROSPIRON» на одной стороне.
Капсула 50 мг: твердая желатиновая, размер №3; крышечка — непрозрачная, желтого цвета; корпус — непрозрачный, белого цвета.
Капсула 100 мг: твердая желатиновая, размер №0; крышечка — непрозрачная, оранжевого цвета; корпус — непрозрачный, желтого цвета.
Содержимое капсул — мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — калийсберегающее, диуретическое.
Фармакодинамика
Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников) пролонгированного действия. В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.
Усиление диуреза обусловлено наличием мочегонного эффекта, который непостоянен; диуретический эффект проявляется на 2–5-й день лечения.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связывается с белками плазмы крови примерно на 98% (канренон — 90%). Tmax канренона в плазме крови — 2–4 ч. После ежедневного приема 100 мг спиронолактона в течение 15 дней Cmax достигает 80 нг/мл, Tmax после очередного утреннего приема — 2–6 ч. Vd — 0,05 л/кг.
Метаболизм
Спиронолактон превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%) и частично — в канренон (20%). Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом он и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко.
Выведение
Выводится почками: 50% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде и частично через кишечник. T1/2 спиронолактона — 13–24 ч, активных метаболитов — до 15 ч. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T1/2 в первой фазе — 2–3 ч, во второй — 12–96 ч.
При циррозе печени и сердечной недостаточности: продолжительность T1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.
Показания препарата Верошпирон
эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);
состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками;
гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);
первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) — для короткого предоперационного курса лечения;
установление диагноза первичного гиперальдостеронизма.
Противопоказания
повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;
болезнь Аддисона;
гиперкалиемия;
гипонатриемия;
тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин), анурия;
беременность;
период кормления грудью;
детский возраст до 3 лет;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: гиперкальциемия; метаболический ацидоз; AV-блокада (гиперкалиемия способствует ее усилению); сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности); диабетическая нефропатия; хирургические вмешательства (при проведении анестезии); прием ЛС, вызывающих гинекомастию; местная и общая анестезия; пожилой возраст; нарушение менструального цикла, увеличение молочных желез; печеночная недостаточность; цирроз печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации. Следует прекратить грудное вскармливание в случае невозможности отмены спиронолактона.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из ЖКТ, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор.
Со стороны печени: нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.
Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.
Лабораторные показатели: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-солевого баланса (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно-основного равновесия (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз).
Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса; у мужчин — гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носит обратимый характер), снижение потенции и эрекции; у женщин — нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).
При применении препарата Верошпирон может развиться гинекомастия. Вероятность возникновения гинекомастии зависит как от дозы препарата, так и от длительности терапии. При этом обычно гинекомастия носит обратимый характер и после отмены препарата исчезает, и лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной.
Аллергические реакции: крапивница; редко — макулопапулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны кожных покровов: алопеция, гипертрихоз.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц.
Взаимодействие
Снижает эффект антикоагулянтов (гепарин, производные кумарина, индандион) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).
Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии), увеличивает T1/2 дигоксина — возможна интоксикация дигоксином.
Усиливает токсическое действие лития (из-за снижения его клиренса).
Возможно усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов (например тубокурарин).
Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.
ГКС и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.
Усиливает действие диуретических и гипотензивных ЛС.
НПВС снижают диуретический и натрийуретический эффект, увеличивается риск развития гиперкалиемии, но салицилаты и индометацин снижают диуретический эффект.
Алкоголь (этанол), барбитураты, наркотические вещества усиливают ортостатическую гипотензию.
Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ (ацидоз), антагонистами рецепторов ангиотензина II, циклоспорином.
Хлорид аммония, холестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.
Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.
Снижает эффект митотана.
Усиливает действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.
Способ применения и дозы
Внутрь.
При эссенциальной гипертензии: суточная доза для взрослых — обычно 50–100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом дозу следует увеличивать постепенно, 1 раз в 2 нед.
Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 нед. При необходимости проводят корректировку дозы.
При идиопатическом гиперальдостеронизме: 100–400 мг/сут.
При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии: 300 мг/сут (максимально 400 мг) за 2–3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут (для таблеток).
Гипокалиемия/гипомагниемия: при гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, — 25–100 мг/сут, однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза — 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.
Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма
В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте: по 400 мг/сут, распределив на несколько приемов в день, в течение 4 дней. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении — после его отмены можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
В качестве диагностического средства при длительном диагностическом тесте: в той же дозе в течение 3–4 нед. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма: после того как диагноз гиперальдостеронизм установлен с помощью более точных диагностических методов, Верошпирон следует принимать по 100–400 мг/сут, разделив на 1–4 приема в сутки в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.
Отеки на фоне нефротического синдрома: суточная доза для взрослых — обычно 100–200 мг/сут. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.
При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности: по 100–200 мг/сут в 2–3 приема ежедневно, в течение 5 дней, в комбинации с петлевым или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза — 200 мг/сут.
Отеки на фоне цирроза печени: если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) превышает 1, то суточная доза для взрослых — 100 мг. Если соотношение меньше 1, то суточная доза для взрослых — обычно 200–400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.
Отеки у детей: начальная доза у детей старше 3 лет составляет 1–3,3 мг/кг или 30–90 мг/м2/сут в 1–4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный баланс с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5–20% растворы) с инсулином из расчета 0,25–0,5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости можно ввести повторно. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.
Особые указания
Возможно временное повышение содержания азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.
При болезнях почек и печени, а также в пожилом возрасте необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.
Препарат затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови. Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности (из-за возможности развития гиперкалиемии).
При лечении НПВС следует контролировать функцию почек и уровень электролитов крови. Следует избегать употребления пищи, богатой калием.
Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.
Влияние препарата на способность управлять транспортным средством и механизмами, работа с которыми связана с большим риском травматизма. В начальном периоде лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.
Форма выпуска
Таблетки, 25 мг. В блистере из алюминия/ПВХ по 20 шт. 1 блистер в картонной пачке.
Капсулы, 50 мг и 100 мг. В блистере из алюминия/ПВХ по 10 шт. 3 блистера в картонной пачке.
Производитель
ОАО «Гедеон Рихтер». 1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.
Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер». 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер., 8.
Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Верошпирон
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Верошпирон
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источник
Медицинский эксперт статьи
Алексей Портнов, медицинский редактор
Последняя редакция: 11.04.2020
х
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Верошпирон является конкурентным альдостероновым антагонистом, а также мочегонным веществом калийсберегающего характера.
Активным компонентом лекарственного препарата является спироналоктон. Внутри дистальных нефроновых отделов он предотвращает осуществляемую альдостероном задержку Na и воды, а вместе с этим ослабляет калийвыводящую активность альдостерона и снижает связывание пермеаз. Понижение показателей АД происходит при развитии мочегонного воздействия; его проявление начинается по истечении 2-5-ти недель применения лекарства.
Фармакологическое действие
Калийсберегающие препараты
Диуретические препараты
Показания к применению Верошпирона
Применяется в комплексном лечении первичной гипертензии. Помимо этого используется при появлении отёчностей в случае ХСН, а кроме этого при асците, нефротическом синдроме и печеночном циррозе.
Назначается также как вспомогательный компонент при профилактике развития гипокалиемии или -магниемии во время терапии мочегонными ЛС.
Используют медикамент и при альдостероме во время кратковременного предоперационного цикла лечения или для диагностирования синдрома Конна.
[1], [2], [3], [4], [5]
Форма выпуска
Выпуск вещества производится в таблетках, а также капсулах.
[6], [7]
Фармакодинамика
Значения Cmax медикамента определяются по истечении 7-ми часов с момента применения капсулы, а терапевтическое воздействие продолжается 24 часа. Действующий элемент преобразуется в обладающие активностью метаболические компоненты. Экскреция реализуется через почки.
Использование Верошпирона во время беременности
Верошпирон не назначают беременным либо кормящим грудью женщинам.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- сильная непереносимость элементов медикаментозного средства;
- гипонатриемия или гиперкалиемиия;
- гипокортицизм;
- анурия;
- недостаточность почечной функции, имеющая тяжёлую степень выраженности (уровень КК ниже 10-ти мл за минуту).
Крайне осторожно медикамент используют в таких ситуациях:
- ацидоз метаболического характера;
- гиперкальциемия;
- сахарный диабет или нефропатия диабетического характера;
- АВ-блокада;
- расстройства цикла менструаций;
- процедуры локального или общего наркоза;
- болезни, поражающие почки или печень;
- пожилой возраст.
[8], [9]
Побочные действия Верошпирона
Среди побочных симптомов:
- поражения, связанные с ЖКТ: рвота, обстипация, тошнота или понос, а помимо этого колики в области кишечника, гастрит и проблемы с работой печени;
- нарушения в области ЦНС: головокружения, спазм мышц, ощущение заторможенности, головные боли, летаргическое состояние и атаксия, а кроме этого сонливость, судороги, поражающие икроножные мышцы, и спутанность сознания;
- расстройства кроветворной функции: агранулоцитоз, тромбоцитопения или мегалобластоз;
- проблемы с метаболическими процессами: гиперкалиемия, -урикемия или -креатининемия, а кроме того гипонатриемия, увеличение показателей мочевины и ацидоз либо алкалоз метаболического характера гиперхлоремической формы;
- нарушения в работе эндокринной системы: импотенция либо ослабление потенции, гинекомастия (у мужчин). Дисменорея, аменорея, а также террорагии, гирсутизм и карцинома груди (у женщин);
- признаки аллергии: крапивница, зуд, медикаментозная лихорадка, а также высыпания макулопапулезного или эритематозного характера;
- дерматологические расстройства: алопеция или гипертрихоз;
- поражения мочеиспускательного тракта: ОПН.
[10], [11]
Способ применения и дозы
При первичной гипертензии требуется употреблять 1-разово по 0,05-0,1 г вещества. Постепенно можно повысить порцию до 0,2 г (такие корректировки проводятся 1-кратно за 2-недельный период).
В случае идиопатической формы гиперальдостеронизма: по 0,1-0,4 г за день.
При гипокалиемии или гиперальдостеронизме выраженного характера: необходимо принимать в 2-3 употребления за день по 0,3 г ЛС. Постепенно порцию снижают до 25-ти мг за день.
При гипокалиемии или -магниемии, которые вызваны влиянием мочегонных лекарств: по 0,025-0,1 г за день (1-разово или в несколько употреблений).
Терапия или диагностирование синдрома Конна: по 0,4 г за день в 4-суточный период. Дневную порцию необходимо распределять на несколько употреблений.
Отёчности, появляющиеся в случае нефротического синдрома: применять за день по 0,1-0,2 г ЛС. Использовать Верошпирон необходимо лишь в ситуациях, когда иные методы терапии не принесли требуемого результата.
Возникающие в случае ХСН отёчные синдромы: за день по 0,1-0,2 г медикамента (в несколько употреблений), на протяжении 5-суточного срока, в сочетании с мочегонными петлевого или тиазидного характера. Дневная дозировка может быть понижена до 25-ти мг.
Отёчности, развивающиеся в результате цирроза: в случае соотношения Na+/K+ внутри мочи, превышающего показатель 1,0, необходимо употреблять 0,1 г ЛС. Если же этот показатель ниже 1,0, дневная дозировка составляет 0,2-0,4 г.
Отёчности, возникающие у детей: сначала применяют по 1-3,3 мг/кг или по 30-90 мг/м2 за день, в 1-4 употребления. По истечении 5-дневного промежутка проводится коррекция дозировки.
Зачастую лечебный цикл длится 20 суток, а далее следует сделать перерыв минимум на 6 месяцев. Максимально допустимая длительность применения – 2 месяца. Продолжительный приём Верошпирона может вызвать развитие ОПН.
Употреблять медикамент следует после приёма пищи.
[12], [13]
Передозировка
Признаки отравления: головокружение, рвота, понос, тошнота и эпидермальная сыпь.
Выполняется желудочное промывание, а также проводятся мероприятия по повышению значений АД.
[14]
Взаимодействия с другими препаратами
Верошпирон ослабляет влияние антикоагулянтов и митотана, а также усиливает активность мочегонных и гипотензивных веществ.
Потенцирует воздействие трипторелина с бусерелином, а также гонадорелина.
Комбинация с калиевыми веществами повышает вероятность появления гиперкалиемии.
Медикамент ослабляет токсичность СГ.
Салицилаты с индометацином уменьшают мочегонную активность лекарства.
Препарат усиливает обменные процессы антипирина, а также продлевает термин полураспада дигоксина.
[15], [16], [17], [18], [19]
Условия хранения
Верошпирон требуется сохранять в месте, закрытом от маленьких детей. Показатели температуры – не выше 30°C.
[20], [21]
Срок годности
Верошпирон может применяться на протяжении 5-летнего термина с даты производства лекарства.
[22], [23]
Аналоги
Аналогами ЛС являются Спиронолактон с Верошпилактоном.
Отзывы
Верошпирон получает на медицинских форумах хорошие отзывы, но применять его рекомендуется только под врачебным контролем, потому как препарат имеет противопоказания и побочные проявления.
[24]
Код по МКБ-10
E26 Гиперальдостеронизм
E26.0 Первичный гиперальдостеронизм
E26.1 Вторичный гиперальдостеронизм
E61.2 Недостаточность магния
E87.5 Гиперкалиемия
E87.6 Гипокалиемия
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I15 Вторичная гипертензия
I50.0 Застойная сердечная недостаточность
R18 Асцит
R60 Отек, не классифицированный в других рубриках
R60.9 Отек неуточненный
Производитель
Гедеон Рихтер, ОАО, Венгрия
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата “Верошпирон” переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Источник